Метронидазол. Что еще мы не знаем о нем?

[юю 7 653]

Что мы знаем о метронидазоле?

Это лекарственный препарат, обладающий бактерицидным, антибактериальным, противопротозойным (воздействует на простейших), трихомонацидным, и даже антиалкогольным))) действием. Эффективно работая против патогенных анаэробных бактерий,  метронидазол не активен  в отношении аэробных микроорганизмов и грибов.

Препарат имеет несколько лекарственных форм выпуска, в том числе, таблетки с содержанием активного вещества 200, 250, 400, 500 или 600 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (200, 250, 400 или 500 мг), таблетированный трихопол (250 мг), 0,5%  раствор для внутривенных вливаний – метрогил, а также мази и гели. Помимо способа применения, эти лекарственные формы различаются еще и составом вспомогательных веществ (натрия хлорид, кислота лимонная (моногидрат), динатрия гидроген фосфат безводный, вода для инъекций и др.). Но действующее вещество у них одно – метронидазол.

Метронидазол (лат. Metronidazole, 1-(b-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол) – белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок, трудно растворимый в воде и нерастворимый в спирте.

Препарат легко всасывается в кровь после приема внутрь, т.е. через слизистую оболочку желудочно-кишечного. Также хорошо метронидазол проникает в кровь и через другие слизистые оболочки. Однако имеется информация, что препарат не всасывается через кожу, поэтому гели и мази действуют на возбудителей инфекции только местно.

Установлено, что степень выраженности противомикробного эффекта напрямую зависит от концентрации препарата в крови. Около 10-20% попадаемого в кровь лекарства связывается с белками плазмы. Остальная его часть (не менее 80%) распределяется внутри организма и доставляется кровью в зоны нахождения возбудителей различных инфекций. Проникая в клетки чувствительных микроорганизмов, метронидазол превращается в активную форму, что происходит благодаря воздействию особых ферментов — нитроредуктаз. В результате ряда химических превращений образуются активные метаболиты, которые приводят к гибели патогенные организмы. Механизм действия метронидазола основан на том, что нитрогруппа молекулы,  встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов. Это нарушает в их клетках дыхательные процессы и вызывает гибель. Нитроредуктазы имеются только у анаэробных бактерий и некоторых Protozoa, поэтому на аэробов препарат негативного влияния не оказывает. Кроме того, у некоторых видов анаэробов метронидазол обладает способностью подавлять образование (биосинтез) ДНК, что препятствует их размножению и также ведет клетки микроорганизмов к гибели.

Частично метронидазол разлагается в печени. В организме метаболизируется приблизительно 40 – 50% метронидазола. Данный процесс происходит с участием особых печеночных ферментов, в результате   образуются продукты распада лекарства (метаболиты). Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Через некоторое время метронидазол выводится из организма почками и кишечником – как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде. Период полувыведения после однократной дозы (т.е. время, за которое концентрация действующего вещества в организме снижается в 2 раза), составляет 6 – 7 часов. При длительном лечении препарат может накапливаться в тканях.

Сходными с метронидазолом эффектами обладают другие производные 5-нитроимидазола: тинидазол, орнидазол, ниморазол, тенонитрозол. Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия, но отличаются по фармакокинетическим параметрам и профилю безопасности. В сравнении со своими аналогами, метронидазол характеризуется более низкой активностью в отношении простейших микроорганизмов и большим спектром побочных реакций.

Информации о лекарстве достаточно много, но аквариумистам метронидазол известен как эффективный препарат для лечения гексамитоза у рыб, который вызывается аэротолерантными анаэробными жгутиконосцами Spironucleus vortens. Паразит селится в верхних отделах кишечника, но с кровью проникает и в другие части организма. Помимо внутренних органов поражаются и кожные покровы рыб, что проявляется в виде язв и эрозий. Как известно, Spironucleus vortens относится простейшим (Protozoa), роду жгутиковых протистов из отряда дипломонаид.

В среде аквариумистов иногда дискутируется вопрос о возможности лечения метронидазолом других заболеваний, вызываемых простейшими, в том числе ихтиофтириоза (Ichthyophthirius multifiliis) и хилодонеллеза (Chilodonella cyprini), возбудители которых относятся к классу ресничных инфузорий. Приводятся отдельные упоминания о якобы успешном лечении данных инфекций. Однако ни одного описания достоверного факта излечения мы не обнаружили. Изначально можно было бы предположить, что препарат не будет эффективен против этих простейших, поскольку концентрация метронидазола – с момента добавления его в воду до поступления его через кровь к объекту воздействия, т.е. инфузориям в коже и на жабрах рыб – снижается в десятки раз. Причина снижения становится ясной, если учесть то, какое количество лекарства проглотит рыба с водой, например при поедании корма, какое количество метронидазола всосется в кровь через слизистые оболочки, какое свяжется с белками плазмы… О возможности непосредственного и прямого воздействия метронидазола из воды на ихтиофтириусов – как локализованных на рыбах, так и свободно плавающих – можно было бы поспорить. Однако есть одно НО. Если рассуждать теоретически, то инфузории, вызывающие ихтиофтириоз, – аэробные микроорганизмы, и, следовательно, не обладают нитроредуктазами, не могут метаболизировать метронидазол в активные формы и не могут подвергаться их гибельному воздействию.

Кроме того, обсуждается вопрос о возможности разложения метронидазола в аквариумной воде. Эта проблема связана с необходимостью поддержания концентрации препарата в аквариуме на уровне, оптимальном для эффективного лечения (в данном случае речь может идти только о лечении гексамитоза). Однако еще 10 лет назад исследованием Хартюновой Е.И. было показано, что при комнатной температуре (20^оС) и без светозащиты метронидазол практически не разлагается в течение нескольких месяцев. Разложение метронидазола в определенной  степени происходит лишь при температуре 120°С, что, разумеется, совершенно не аквариумная ситуация))).  

 

 

http://abcvet.ru/old_wiki/lekarstvennye_sredstva/dejstvujuschie_veschestva/metronidazole

http://lekmed.ru/lekarstva/sistemnye-antibakterialnye/metrid.html

http://zdorovja.com.ua/content/view/9391/1/

http://www.novofarm.com.ua/index.php/ru/2011-12-23-11-39-37

http://www.minclinic.ru/drugs/M/metronidazol.html

http://med36.com/drug/2952

http://drugfinder.ru/drug/metronidazol-2/

http://drugfinder.ru/drug/metronidazol-2/

http://www.medlib.am/articles/Khurshudyan(HB-10-1).pdf

http://www.zppp.saharniy-diabet.com/uretrit1/preparaty6/mazi2/metronidazol2

http://farmamir.ru/2015/07/metronidazol-instrukciya-primenenie-otzyvy/

http://www.diagnos-online.ru/lekarstvennye-preparaty/metronidazol.html

http://aquavitro.org/2015/10/19/geksamitoz/

http://medical-diss.com/farmakologiya/obosnovanie-sostava-i-standartizatsiya-infuzionnogo-rastvora-metronidazola#ixzz4QZugeDIR

http://trichomoniasis.ru/6-5-nitroimidazoly-antimikrobnye-preparaty-dlja.html

 

 

[Fidget 5 223]

Лучше всего работает при внесении в корм.

Растворяется лучше всего белорусский.

[фру-фру 4 712]

12 часа назад, Fidget сказал:

Растворяется лучше всего белорусский.

 

Растворяется лучше не метронидазол, а вспомогательные вещества. Таблетка же из них по большей части и состоит. 

 

[Fidget 5 223]

Да, но белорусский можно предворительно не растирая целиком бросать в воду, на сколько действующее вещество будет доходить до рыбы я не знаю, но таблетка очень быстро сама распадается и эффект от лечения есть.

Другие метры приходится долго и упорно перетирать в ступке, что может быть весьма гиморно.

[Fidget 5 223]

Еще по метру. Он не портит  биобаланс, совсем.

Он практически не имеет побочек для рыбы. Есть мнение, что он влияет на репродуктивную функцию, но практика показывает, что это не так.

Единственно на что он влияет это на икру. Икру он убивает.

Относительно цихлид и   гексамитоза придерживаюсь мнения, что  им можно и нужно проводить профилактические обработки , неделю прокармливая рыбу кормом замоченном в метронидазоле раз в год или даже чаще.

[юю 7 653]

18 час назад, Fidget сказал:

Лучше всего работает при внесении в корм.

Понятно почему, раз всасывается из ЖКТ почти полностью.

 

58 минут назад, Fidget сказал:

Он не портит  биобаланс, совсем.

Опять понятно, ведь нитрификаторы - аэробы. 

 

 

[Сережка 1 357]

вопрос насчет метрогила. в акве с петухами манка. буду пока лить его. 5мг/л как посоветовал Саша. терь вопрос: опасен ли он для креветок? 

[Выхухоль 7 088]

19 минуту назад, Сережка сказал:

вопрос насчет метрогила. в акве с петухами манка. буду пока лить его. 5мг/л как посоветовал Саша. терь вопрос: опасен ли он для креветок? 

Убей сибя ап стенУ... 

Аспирина им еще насыпь...

[Сережка 1 357]

как будут отпускные куплю костапур и бактопур

 

[Выхухоль 7 088]

Крупа какая? Крупная или мелкая? 

[Сережка 1 357]

мелкие очень точки. второй день всего. и пока мало их

[Fidget 5 223]

Бактопур то для чего?

В любом зоомаге -лекарство от протозоидных инфекций(для рыб разумеется).По хорошему протазол ибо лабиринтовые,но один метр когда рыба обсыпана,это ни о чем.

[фру-фру 4 712]

А что? Отличный повод для эксперимента. 

Только для чистоты его проведения нужно бы рыб разделить на две группы. Одним не лить ничего, только воду подменивать ежедневно, другим с такими же подменами заливать метрогил. 

 

[Сережка 1 357]

за какой срок сдохнут обе группы чтоли узнать?

[фру-фру 4 712]

5 минут назад, Сережка сказал:

за какой срок сдохнут обе группы чтоли узнать?

 

Стакан наполовину пуст или наполовину полон.  

 

Проверить насколько подмена сама по себе отличается от подмены с добавлением метронидазола. 

 

Вообще, метод неоднократного пересаживания в чистую воду имеет право на жизнь. 

[Сережка 1 357]

таки да. но как лекарство то лить? в инструкции такого нет

 

[Fidget 5 223]

Стоп!Это же петухи.Тогда отлично подойдет метод перисадки!

Работает на 100%,лично пробовала.

Ежедневно пересаживаешь рыб в новую емкость(она должна быть хорошо просушена),можно два раза за сутки менять банки.Все,профит

[Fidget 5 223]

Единственно,если это форма ихта,что крепить бродяжку прямо на рыбе то не подойдет,но будем надеяться,что это классика.

[Сережка 1 357]

как мне проще без них было..

 

[Fidget 5 223]

Давай,давай,лечи.А чего,интересно же!раз в 12 часов пересаживай в новую банку,о результатах пиши,эксперемент,блин!))

[Сережка 1 357]

мне проще вылить флакон метрогила и посмотреть что будет. не поможет выпущу нафиг в унитаз

 

[Сережка 1 357]

и вообще мне больше интересно не пострадают ли вишни. петухи куплены были моей очередной пассией, вот пусть и парит себе мозг

[фру-фру 4 712]

 

5 минут назад, Сережка сказал:

 

таки да. но как лекарство то лить? в инструкции такого нет

 

 

А Саша не сказал?

 

Считай, что вес воды в аквариуме - это расчётный вес организма. 

 

В 1 мл раствора 5 мг действующего в-ва.

Взрослым и детям старше 12 лет -  каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения - 7 дней. 

 

Взрослый - это в среднем 50-70 кг.  Вот такое же примерно количество нужно добавить на 50-70 л воды.  Воды меньше, уменьшаешь количество лекарства пропорционально. 

 

Вишни не должны пострадать.  Опять же, попробуй на одной. 

[Fidget 5 223]

Давайте лечите маленьких

Не сложно же пересадить рыбку пару раз зе день,помрут же иначе,жалко.

[Сережка 1 357]

млин, Юрьборисовна, мне и так гемороя дома хватает, не хватало еще и с ними прыгать.